1 мл раствора для инъекций содержит: действующее вещество: кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) – 30 мг.
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается в желудосно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Биодоступность - 80-100%. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при пероральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг.
У больных с почечной недостаточностью объем распределения препаратаможет увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – составляет 7,9 нг/мл. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л). T1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Не выводится путем гемодиализа.
Вводят глубоко в мышцу, медленно (или внутривенно струйно) в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного.
При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном внутримышечном или внутривенном введении: - взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, - взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении: внутримышечно - взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет вводят 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 часов (обычно по 30 мг каждые 6 часов), - взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов; внутривенно - взрослым до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 часов, при непрерывной инфузии с помощью инфузоматора начальная доза - 30 мг, а затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч, - взрослым старше 65 лет или с нарушением функции почек вводят струйно по 10-15 мг каждые 6 часов.
Максимальная суточная доза для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет не должна превышать 90 мг, а для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг как при внутримышечном, так и внутривенном путях введения. Непрерывная внутривенная инфузия не должна продолжаться более 24 часов.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для взрослых до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для взрослых старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
При совместном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в постоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Алия ЗдравСити | Революционная ул, 26/61, Бугуруслан, Оренбургская обл | Круглосуточно | 98 ₽ |
Алоэ ЗдравСити | Загородное ш, 36/1, Оренбург, Оренбургская обл | 10:00-22:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
Апельсин ЗдравСити | Звездный пр, 94, Пригородный п, Оренбургская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
Апрель ЗдравСити | Ленина пр, 39, Орск, Оренбургская обл | 08:00-21:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
Будь Здоров! ЗдравСити | Разина ул, 57, Соль-Илецк, Оренбургская обл | 09:00-21:30 Пн,Ср,Чт,Пт,Сб,Вс, 09:00-21:20 Вт | 98 ₽ |
Витамин+ ЗдравСити | Ленинского Комсомола ул, 26, Орск, Оренбургская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
Гиацинт ЗдравСити | Транспортная ул, 1/1, Оренбург, Оренбургская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
Госаптека ЗдравСити | Салмышская ул, 13, Оренбург, Оренбургская обл | 08:30-19:00 Пн-Пт, 08:00-13:00 Сб | 98 ₽ |
Зеленая Аптека ЗдравСити | Калинина пр, 140, Новосергиевка п, Новосергиевский р-н, Оренбургская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
ИП Буздуган Оплата только наличными ЗдравСити | Мира пр, 23/26, Орск, Оренбургская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
ИП Воротилова Л.а. ЗдравСити | 8 Марта/Володарского ул (центральный рынок), Оренбург, Оренбургская обл | 09:00-18:00 Пн-Сб | 98 ₽ |
ИП Игнатьева ЗдравСити | Северный пр-д, 16/2, Оренбург, Оренбургская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
ИП Соколова ЗдравСити | Черепановых ул, 44, Оренбург, Оренбургская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
ИП Хугистова А.Н. ЗдравСити | Московская ул, 73А, Бузулук, Оренбургская обл | 09:00-22:00 Пн-Пт, 10:00-22:00 Сб-Вс | 98 ₽ |
ИП Юнова ЗдравСити | Ленина ул, 9, Ясный, Оренбургская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
ИП Юнова Т.Ю. ЗдравСити | Ленина ул, 11А, Ясный, Оренбургская обл | 09:00-22:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
Лилия ЗдравСити | Советская ул, 4Ж, Асекеево с, Асекеевский р-н, Оренбургская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
Лунный свет ЗдравСити | Розы Люксембург ул, 186, Оренбург, Оренбургская обл | 08:00-20:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
Магнит аптека ЗдравСити | 4-й мкр, 19, Бузулук, Оренбургская обл | 09:00-21:00 Пн-Вс | 98 ₽ |
альфарма ЗдравСити | Крестьянская ул, 24, Курманаевка с, Курманаевский р-н, Оренбургская обл | 09:00-20:00 Пн-Вс | 98 ₽ |