Действующие вещества: гепарин натрия, лидокаин, преднизолон.
Каждый суппозиторий ректальный содержит: 120 МЕ гепарина натрия, 10 мг лидокаина гидрохлорида, 1,7 мг преднизолона.
Суппозитории ректальные.
Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа: ангиопротекторы; средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения; кортикостероиды.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов. Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибринстабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку. Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных T-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области. Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.Абсорбция
Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень. При ректальном применении часть лидокаина (35 %) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация лидокаина в крови достигается через 2 часа.Биотрансформация
Метаболизм гепарина и преднизолона происходит в печени окисляющими ферментами. Лидокаин быстро метаболизируется в печени.Элиминация
Метаболиты гепарина и преднизолона выводятся через почки. Период полувыведения гепарина составляет 1–1,5 часа, преднизолона – 18–36 часов. Лидокаин выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.Гиперчувствительность к гепарину натрия, лидокаину, преднизолону или к любому из вспомогательных веществ.
Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области, нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям.
Беременность и период лактации.
Детский возраст до 12 лет.
Резюме нежелательных реакций
Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:
Эндокринные нарушения: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.
Нарушения со стороны сердца: возможны аритмии, брадикардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.
Нарушения метаболизма и питания: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.
Общие нарушения и реакции в месте введения: возможны аллергические реакции, вызванные лидокаином и гепарином, в виде зуда и раздражения ануса.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Российская Федерация.
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения.
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1.
Телефон: +7 800 550 99 03
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru/
До настоящего времени случаи передозировки препарата не зарегистрированы.
Исследования взаимодействия не проводились.
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона.















