Ацикловир-Акрихин в Оренбурге

Таблетки и мазь, обладающие противовирусным действием.

Действующее вещество

Ацикловир

Форма выпуска

• Таблетки 200 мг, 400 мг по 20 шт./уп.

• Мазь 5% в тубах 5 г и 10 г

Состав

Таблетки

Действующий компонент – ацикловир. Вспомогательные компоненты – микрокристаллическая целлюлоза, повидон (тип К25), магния стеарат, пищевая добавка Е132, натрий карбоксиметилкрахмал, вода очищенная.

Мазь

Действующий компонент – ацикловир. Вспомогательные компоненты – пропиленгликоль, вазелин, масло вазелиновое, воск эмульсионный, макрогол–1500, вода очищенная.

Фармакологический эффект

Таблетки

Противовирусный лекарственный препарат, являющийся синтезированным аналогом тимидина – пиримидинового нуклеозида в составе ДНК, который обладает высокоизбирательным воздействием на герпесовирусы. Ацикловир преобразуется в зараженных вирусной тимидинкиназой клетках от монофосфата через этап двифосфата до трифосфата, который после встраивания в создаваемую вирусом цепочку ДНК блокирует вирусный синтез путем подавления полимеразы. Поскольку необходимые условия для преобразования ацикловира в неповрежденных клетках отсутствуют, то препарат обладает малой токсичностью для организма.

Согласно лабораторным исследованиям, основной компонент Ацикловир-Акрихина высокоактивен по отношению к вирусу простого герпеса орального и генитального типов (ВПГ1, ВПГ2), концентрируется в пораженных инфекцией клетках. Высокоактивен к патогенам опоясывающего лишая, ветряной оспы, человеческому герпесвирусу 4-го типа.

К цитомегаловирусной инфекции проявляет умеренную активность.

Мазь

При инфицировании герпесом предотвращает появление новых высыпаний; уменьшает риск обсеменения эпителия и внутренних осложнений; способствует формированию на высыпаниях корок; уменьшает болевые ощущения при острой форме герпеса опоясывающего типа.

Фармакокинетика

Таблетки

Всасывание из кишечника частичное.

После распределения основное вещество концентрируется в равных долях в цереброспинальной жидкости и в кровяной плазме. Связь с кровяными белками незначительна (от 9% до 33%), что снижает вероятность некоторых лекарственных взаимодействий.

Среднестатистический период полувывода из крови – 3 ч. Большая часть экстрагируется с мочой.

Мазь

На здоровой коже абсорбируется в наименьшей степени, в кровяной плазме и моче не выявляется.

На инфицированном эпидермисе абсорбация умеренная. Кумуляция в сыворотке крови при нормальной почечной функции – до 0,28 мкг/мл. При хронической дисфункции почек – до 0,78 мкг/мл. Экстрагируется с мочой (max 9,4% суточной дозировки).

Показания

• инфекционные заболевания эпидермиса и слизистых, вызванные ВПГ1, ВПГ2;

• герпес опоясывающего типа, ветряная оспа;

• профилактика рецидивов герпесовируса при нормальном иммунитете;

• профилактика ВПГ при иммунодефиците.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость ацикловира, валацикловира;

• недостаток лактазы, индивидуальная непереносимость лактозы, нарушение усвоения глюкозы и галактозы;

• период лактации;

• возраст до 3-х лет (для таблеток).

Применение при беременности и грудном вскармливании

Беременным пациенткам ацикловир рекомендуется в том случае, если лечебный эффект для матери приоритетнее вероятных осложнений в развитии эмбриона и плода.

При приеме кормящими женщинами суточной дозировки 1000 мг концентрация действующего вещества в молоке составляет 60–410% от его кумуляции в крови. При данной дозировке детям с молоком матери передается до 0,3 мг/кг ацикловира. Поэтому при назначении лекарственного средства в период кормления грудью естественное питание для грудных детей замещают искусственным.

Меры предосторожности

• При тяжелых формах почечных дисфункций прием ацикловира не рекомендован.

• Действующее вещество провоцирует развитие острых почечных нарушений, образуя осадок в виде кристаллов. Этому способствует быстрый внутривенный ввод препарата, одновременное применение нефротоксических лекарственных средств на фоне почечных патологий и малой водной нагрузке.

• При терапии ацикловиром следует проводить анализы крови на уровень азота мочевины и креатинина для контроля почечной функции.

• Терапия пожилых пациентов должна проводиться под медицинским контролем, с увеличением водной нагрузки, поскольку период полувывода действующего вещества возрастает.

• Препарат не предотвращает инфицирования вирусом ВПГ2 при половых контактах, от которых на период лечения необходимо воздержаться либо защищаться с помощью презервативов.

Способы применения

Таблетки

Перорально. Допустимо во время приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым

• при ВПГ – по 200 мг 5 раз/день каждые 4 ч. Курс лечения – 5 дней. При тяжелых формах первичной инфекции возможно продление курса лечения до 10 дней;

• частью комплексной терапии при явном дефиците иммунитета, включая наличие полной клинической картины ВИЧ, а также ранние симптомы ВИЧ, этап СПИД; период после пересадки костного мозга; при мальабсорбиции – по 400 мг 5 раз/сут. с 4-часовой периодичностью;

• для предотвращения рецидивов ВПГ при нормальном иммунитете – по 200 мг 4 раза/сут. с 6-часовой периодичностью или по 400 мг 2 раза/сут. с перерывом в 12 ч;

• в случаях возникновения инфекционных обострений при суточном объеме препарата 800 мг – дозировку снижают до 200 мг 3 раза/сут. каждые 8 ч или 2 раза/сут. каждые 12 ч;

• при ветрянке, опоясывающем герпесе – по 800 мг 5 раз/сут. с 4-часовой периодичностью. Курс терапии – 7 дней. Лечение ветрянки при нормальном иммунитете должно начинаться в первые 24 часа после обнаружения высыпаний.

Пациентам, относящимся к особым группам

• детям от 3-х лет при ВПГ на фоне иммунодефицита препарат назначается в той же дозировке, что и взрослым;

• при ветрянке детей 3–6 лет – по 400 мг 4 раза/сут.

• при ветряной оспе у детей старше 6 лет – по 800 мг 4 раза/сут. Точную дозировку устанавливают на основании массы тела, рассчитывая по 20 мг на каждый килограмм, но не больше 800 мг за один прием. Курс терапии – 5 дней;

• при ВПГ на фоне почечной дисфункции с креатининовым клиренсом<10 мл/мин – по 200 мг 2 раза/сут. каждые 12 ч;

• при ветряной оспе, герпесе опоясывающего типа на фоне почечной дисфункции с креатининовым клиренсом<10 мл/мин – по 800 мг 2 раза/сут. каждые 12 ч; с креатининовым клиренсом от 10 до 25 мл/мин – по 800 мг 3 раза/сут. каждые 8 ч.

При назначении препарата возрастным пациентам следует предусмотреть наличие у них почечной дисфункции, скорректировав дозировку согласно заболеванию и обеспечив поддержку водного баланса.

Для пациентов с нормальным иммунным статусом дозировка ацикловира в целях профилактики ВПГ не определена.

Мазь

Предназначена для применения наружно. Перед нанесением необходимо вымыть руки либо использовать ватный тампон. Мазь наносится тонким слоем на область поражения, включая границы области, 5 раз/сут. с периодичностью в 4 ч. Лечение продолжается до создания твердой корки на пузырьках или до полного их заживления. Продолжительность терапевтического курса – от 5 до 10 дней. При отсутствии результатов следует обратиться к лечащему врачу.

Побочные действия

Таблетки

Возможны следующие явления

• реакция иммунной системы – аллергия в виде хрипов, одышки, снижения артериального давления (редко);

• реакция системы пищеварения – рвотные позывы, рвота, боли в животе, диарея; временное возрастание трансаминазной печеночной активности, увеличение уровня билирубина (редко); желтуха, гепатит (крайне редко);

• реакция ЦНС – головные боли, головокружения; психозные состояния, атаксия, тремор, дизартрия, энцефалопатия; судороги, кома, сонливость, галлюцинации, ажитация, парестезии, спутанность сознания (крайне редко);

• реакция системы мочевыделения – временное увеличение уровня мочевины (редко); повышение в кровяной плазме креатинина (редко); почечные колики, дисфункция в острой форме (крайне редко);

• реакция системы дыхания – одышка;

• реакция эпидермиса – кожный зуд, сыпь; крапивница (редко); ангионевротический отек (редко); экссудативная эритема (крайне редко);

• реакция системы кроветворения – анемичные состояния, понижение количества тромбоцитов, снижение уровня лейкоцитов (крайне редко);

• прочие реакции – чрезмерная утомляемость, лихорадочные состояния (часто); недомогания (часто).

Мазь

Возможны следующие реакции

• кожные проявления – сухость, жжение, шелушение, аллергический дерматит;

• при попадании на слизистые – воспаление.

Передозировка

Таблетки

Действующий компонент всасывается в ЖКТ не полностью. В случае однократного приема до 20 тыс. мг препарата токсического действия не зафиксировано. При приеме повышенных дозировок в период курсового лечения отмечаются головные боли, позывы к рвоте, спутанность сознания, рвота. В ряде случаев возможны судороги, коматозное состояние.

При передозировке терапия симптоматическая. Требуется строгий медицинский контроль для установления вероятных признаков интоксикации. Основное вещество ацикловир требует выведения путем гемодиализа.

Мазь

На данный момент случаев передозировки мазью Ацикловир-Акрихин не зафиксировано.

Взаимодействие с другими средствами

Таблетки

• При применении ацикловира с другими лекарственными средствами значимого взаимодействия не выявлено.

• Действующее вещество экстрагируется в неизмененном виде посредством активной секреторной деятельности канальцев (с мочой). При одновременном приеме лекарственных препаратов, выводящихся данным путем, плазменная концентрация ацикловира может повышаться.

• Основное вещество увеличивает суммарную концентрацию в крови за контролируемый период курсового лечения (AUC) теофиллином на 50%. При одновременном приеме препаратов требуются контрольные замеры концентрации теофиллина в плазме.

• AUC действующего вещества и понижение его почечного клиренса возрастают при приеме с пробенецидом и циметидином.

• При назначении иммунодепрессанта мофетила микофенолата, являющегося неактивным метаболитом (применяют при трансплантации), и ацикловира – AUC последнего в крови повышается. Поскольку Ацикловир-Акрихин обладает широким терапевтическим индексом, то в коррекции дозировки необходимость отсутствует.

Мазь

При совместном применении с другими препаратами взаимодействия не установлено.

При лечении иммуностимулирующими средствами наблюдается усиление действия ациклофира.

Особые указания

Таблетки

• При хронической дисфункции почек средний период полвывода ацикловира достигает 19 ч 30 мин. При гемодиализе данный показатель составляет 5 ч 40 мин., а концентрация основного вещества в крови снижается на 60%.

У возрастных пациентов скорость очищения плазмы от ацикловира (клиренс) уменьшается одновременно со снижением креатининового клиренса. При этом наблюдается незначительное изменение периода полувывода действующего вещества.

Одновременное лечение ациловром и зидовудином при иммунодефиците практически не меняет фармакокинетических свойств принимаемых лекарственных средств.

Недостаточно данных для выводов о применении ацикловира для профилактики ветрянки при здоровом иммунитете.

Одновременное применение Ацикловира-Акрихина с другими лекарственными средствами нефротоксического назначения увеличивает риск дисфункции почек.

• При назначении высоких дозировок следует обеспечить поступления в организм достаточного объема жидкости.

При почечной дисфункции дозировки должны снижаться, т.к. действующее вещество выводится через почки.

• При выраженном иммунном дефиците продолжительные либо повторные терапевтические курсы ацикловиром способны вызвать возникновение вирусных штаммов, малочувствительных к действующему веществу и отсутствие терапевтического эффекта.

При явных клинических проявлениях вирусной инфекции пациентам следует избегать возможного инфицирования окружающих. Больные должны быть осведомлены о бессимптомном вирусоносительстве.

Мазь

• Максимальный терапевтический эффект достигается при выявлении первых симптомов инфицирования герпесом – зуда, жжения, покалываний, покраснения, чувства напряженности. Для предупреждения рецидивов, в профилактических целях, препарат наносят на область губ.

• Следует предотвращать попадание мази на слизистые глаз, ротовой полости.

• Пациентам с иммунодефицитом после пересадки костного мозга или вследствие заболевания ВИЧ, а также при тяжелой форме герпеса с рецидивами ацикловир рекомендован в виде системного введения.

• Во избежание переноса препарата на здоровые ткани эпителия рекомендуется при нанесении мази использовать перчатки, напальчники.

• Ацикловир-Акрихин не влияет на деятельность, при которой требуется концентрация внимания и скорость психомоторной реакции (управление транспортом, механизмами и др.).

Отпуск по рецепту

Таблетки – да. Мазь – нет.